ЗАКАЗАТЬ ДАПОКСЕТИН
  ПО МИНИМАЛЬНОЙ ЦЕНЕ
  
Инсрукция по применению Дапоксетина.
Данная инструкция содержит важную информацию о лекарственном препарате Дапоксетин, выпускаемом в таблетках по 60мг (далее по тексту Дапоксетин).
Внимательное прочтение данной инструкции является важным условием перед началом приема данного лекарственного препарата для того, чтобы убедиться в том, что он вам подходит.
Сохраните данную инструкцию как можно дольше на случай, если вы захотите перечитать ее. Если у вас имеется большее число вопросов, свяжитесь с вашим лечащим врачом или фармацевтом.
1.Состав:
 Дапоксетина гидрохлорид. Упаковка: Блистер 10*60мг.
2.Показания:
 Дапоксетин назначают для лечения преждевременной эякуляции у мужчин.
3.Действие:
 Дапоксетин уникальный, короткого действия, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (SSRI). Клинически доказано, что препарат является эффективным в лечении преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 лет и старше. Примерно от 27 - 34% мужчин всех возрастных групп страдают от преждевременного семяизвержения. Прием Дапоксетина продлевает длительность полового акта в 3 – 4 раза.
SSRIs блокирует рецепторы в коре головного мозга, поглощая серотонин, действуя избирательно и задерживая эякуляцию. В отличие от других препаратов селективного действия, эффект от приема которых достигается через 2 недели, Дапоксетина гидрохлорид начинает действовать с первого приема.
Продолжительность воздействия на организм относительно короткая от 2 до 3 часов, за это время концентрация Дапоксетина в крови снижается на 50% от первоначальной. Таким образом, оптимальный эффект достигается в течении от 30 минут до 2 часов после приема препарата.
4.Прием препарата:
 Таблетки Дапоксетина 60мг принимать, запивая водой. Не употреблять более одного раза в день, при этом необходима консультация Вашего лечащего врача. Дапоксетин можно принимать как с пищей так и без приема пищи. Не рекомендуется чрезмерное употребление алкоголя при лечении преждевременной эякуляции.
5.Побочные эффекты:
 При лечении Дапоксетином серьезных побочных эффектов не выявлено, при этом: тошнота наблюдалась у 8,7% мужчин при употреблении -60мг и 20,1% при употреблении высоких доз Дапоксетина; головная боль у 5,9% мужчин при употреблении -60мг и 6,8% при употреблении высоких доз; диарея у 6,8% мужчин при употреблении больших доз препарата; головокружение у 6,2% мужчин при употреблении больших доз Дапоксетина.
Если Вы почувствовали головокружение, тошноту или какой-либо другой неприятный эффект, прекратите прием препарата, и проконсультируйтесь с врачом! Не употребляйте алкоголь, который может усилить некоторые из побочных эффектов.
6.Противопоказания:
 Вы не должны принимать Дапоксетин, если:
- у вас аллергия на Дапоксетин и лактозы, другие ингредиенты препарата;
 - вы страдаете от острого цирроза печени (серьезной болезни печени);
 - у вас сердечная недостаточность, аритмия или другие проблемы с сердцем.
7.Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Нельзя принимать Дапоксетин с любыми из следующих препаратов:
- Meds, используемые для лечения депрессии называется "моноаминов ингибиторы оксидазы" (MAOIs);
 - другие препараты, используемые для лечения депрессии;
 - препараты, применяемые при лечении шизофрении;
 - лития, препараты для лечения биполярного расстройства (Керри Катона);
 - Linezolid – антибиотик;
 - Триптофан – снотворное;
 - зверобой – фитотерапия;
 - Трамадол - сильное болеутоляющее;
 - препараты, применяемые для лечения мигрени.
Вы не должны принимать Дапоксетин одновременно с любыми из вышеупомянутых препаратов. Кроме того, необходимо остановить прием этих препаратов за 14 дней до начала приема Дапоксетина.
В течении 7 дней после окончания приема Дапоксетина запрещено пользоваться для лечения следующими медицинскими препаратами:
- некоторые лекарства, используемые для лечения грибковых инфекций, в том числе кетоконазол и итраконазол;
 - лекарства, используемые для лечения ВИЧ-инфекции, в том числе ритонавир, нельфинавир и атазанавир;
 - лекарства, используемые для лечения инфекции, в том числе telithromycin;
 - Nefazodone – антидепрессанты;
Не принимайте Дапоксетин, если вы принимаете какие-либо из вышеупомянутых препаратов. Обязательно консультируйтесь с врачом если Вам необходимо принимать другие лекарственные препараты наряду с приемом таблеток Дапоксетина.
Не рекомендуется прием Дапоксетина с алкоголем, под воздействием алкоголя могут быть усилены побочные эффекты, что может привести к повышенному риску для вашего здоровья.
Вы также должны проконсультироваться с вашим доктором, прежде чем принимать Дапоксетин, если:
- у вас были когда-нибудь расстройства психического порядка;
 - у вас проблемы свертывания крови, болезни почек, эпилепсия или головокружение, низкое кровяное давление.
Прежде чем вы начнете принимать Дапоксетин, необходимо проверить кровяное давление, оно не должно быть слишком низким.
8.Срок годности:
 2 года. Не использовать позже даты, указанной на блистере.
9.Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
 
 
Инструкция по применению Виагры.
 
 Одобрено
Фармакологическим государственным
комитетом Минздрава России
9 июля 1998 г.
 ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ
(Информация для потребителей)
ВИАГРА (силденафил)
Viagra (sildenafil)
 
 Внимательно прочитайте эту инструкцию
 В инструкции содержится резюме основной информации о препарате ВИАГРА в таблетках 25 мг, 50 мг и 100 мг.
 Пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию перед началом приема препарата.
 Сохраните инструкцию. Возможно, вы захотите прочитать ее еще раз.
 Если вам будет что-то непонятно или у вас возникнут дополнительные вопросы, то обратитесь к врачу или фармацевту.
Этот препарат предназначен для вас. Не передавайте его другим людям.
 
1.Общие сведения для идентификации препарата
1.1. Торговое (патентованное) название препарата: ВИАГРА
1.2. Международное (непатентованное) название: Силденафил (в виде силденафила цитрата )
1.3. Лекарственная форма и назначение: Таблетки для применения внутрь.Препарат для усиления эрекции.
1.4. Состав:
1.4.1.Действующее вещество
Действующим веществом ВИАГРЫ является силденафил. В одной таблетке препарата содержится 25 мг, 50 мг или 100 мг силденафила (в виде силденафила цитрата ).
1.4.2.Неактивные компоненты:
В состав ВИАГРЫ входят также следующие неактивные компоненты микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрогенфосфат (безводный), кроскармеллозы натрий. магния стеарат, гипромеллоза, титана двуокись (У171), лактоза, триацетин, индиго кармин алюминиевый лак (Е13 2)
1.5. Фармакотерапевтическая группа .
ВИАГРА является первым представителем новой группы лекарственными средств, которые называются ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа. Препарат расширяет кровеносные сосуды полового члена при сексуальном возбуждении. В результате усиливается кровоток в половом члене, по способствует наступлению нормальной эрекции.
2.Показания к применению.
ВИАГРА предназначена для лечения мужчин с нарушением эрекции, которое называют также импотенцией . При этом состоянии у мужчин не наступает нормальная эрекция. необходимая для полового акта.
ВИАГРА не влияет на либидо и репродуктивную функцию.
3.Противопоказания.
НЕ принимайте ВИАГРУ , если:
- у вас в прошлом была аллергическая реакция на ВИАГРУ или любой компонент препарата, указанный в разделе 3 ("Состав"). Аллергическая реакция может проявляться сыпью, зудом, отеком лица или губ, одышкой. Если у вас были подобные симптомы, то сообщите об этом врачу.
- вы принимаете препараты, содержащие нитраты или являющиеся донаторами окиси азота, для лечения стенокардии ВИАГРА может вызвать нежелательное усиление действия подобных средств. Если вы принимаете такие препараты, сообщите об этом врачу или фармацевту.
4.Предупреждения.
Если вы страдаете любым из перечисленных ниже состояний, то перед началом приема ВИАГРЫ об этом следует информировать врача:
-серповидно-клеточная анемия (изменение красных клеток крови), лейкемия (рак клеток крови), множественная миелома (рак костного мозга) или заболевание Пейрони (деформация полового члена). При лечении препаратами, влияющими на нарушение эрекции, людям с подобными заболеваниями могут потребоваться специальные меры предосторожности.
-редкое заболевание глаз, называемое пигментным ретинитом, язва желудка и заболевание, сопровождающееся кровотечениями (например, гемофилия). При таких заболеваниях ВИАГРА, по-видимому, может дать нежелательный эффект.
 ВИАГРУ нельзя применять в сочетании с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции.
Применение у детей
ВИАГРУ не следует давать детям.
Применение у пожилых людей и больных с заболеваниями почек или печени.
Специальные рекомендации по лечению пожилых людей и больных с заболеваниями почек или печени отсутствуют.
Вождение автомобиля и пользование техникой.
При управлении автомобилем или механизмами специальные меры предосторожности не требуются.
5.Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Вам следует сообщить врачу о всех препаратах, которые вы принимаете. ВИАГРА в таблетках может взаимодействовать с некоторыми лекарствами. ВИАГРУ можно принимать с другими лекарственными средствами только в том случае, если это рекомендовано врачом.
ВИАГРА может вызвать нежелательное усиление действия лекарств, которые называют нитратами и донаторами окиси азота. Их используют для лечения стенокардии. Если вы получаете тающее препараты, то ПРИНИМАТЬ ВИАГРУ НЕ СЛЕДУЕТ.
6.Передозировка.
Не принимайте больше таблеток, чем вам рекомендовано врачом. Если вы примете больше таблеток, чем было Вам рекомендовано, немедленно обратитесь к врачу.
7.Способ применения и дозы.
Врач решит, в какой дозе вам следует принимать ВИАГРУ. Для большинства мужчин она составляет 50 мг. В более высокой дозе препарат следует принимать только по рекомендации врача
ВИАГРУ следует принимать примерно за один час до полового акта. Проглотите таблетку целиком и запейте небольшим количеством воды. ВИАГРУ можно принимать не более одного раза в день.
ВИАГРА способствует наступлению эрекции только при наличии сексуального возбуждения. При отсутствии сексуального возбуждения препарат не вызывает появление эрекции. Действие ВИАГРЫ начинается в разные сроки у разных людей, но обычно оно проявляется в течение от 30 минут до одного часа. После обильной еды действие ВИАГРЫ может начаться позднее. Прием алкоголя может привести к временному нарушению эрекции. Чтобы получить максимальную пользу от лекарства, перед приемом ВИАГРЫ не рекомендуется употреблять большое количество алкоголя.
Если ВИАГРА не облегчает наступление эрекции, или эрекции сохраняется недостаточно долго для завершения полового акта, вам следует обратиться к врачу.
8.Побочное действие
Как и большинство других лекарств, ВИАГРА может вызвать некоторые нежелательные реакции. Они обычно легко или умеренно выражены и сохраняются недолго.
Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль и прилив к лицу. Реже встречаются нарушения пищеварения, головокружение, заложенность носа и изменения зрения (изменение цвета объектов, повышенная яркость света или затуманивание зрения).
Если у вас возникнут любые из этих нежелательных эффектов, они будут причинять беспокойство или будут выраженными или не исчезнут при продолжении лечения, обратитесь к врачу. Врач может уменьшить дозу препарата.
Если у вас возникнут любые нежелательные эффекты при приеме ВИАГРЫ, которые не указаны в данной инструкции, обратитесь к врачу или фармацевту.
9.Форма выпуска и упаковка.
Таблетки ВИАГРЫ имеют синий цвет и округлую форму. На одной стороне таблетки имеется надпись PFIZER, на другой – VGR 25, 50 или 100. В картонной упаковке содержится 1 или 4 таблетки в блистерах.
10.Условия хранения .
НЕ принимайте препарат после даты истечения срока годности, указанной на упаковке.
Хранить ВИАГРУ при температуре ниже 30'С в оригинальной упаковке.
Как и все препараты, храните ВИАГРУ в недоступном для детей месте.
11.Срок годности.
Не принимайте препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.
 
ЗАКАЗАТЬ СИАЛИС
  ПО МИНИМАЛЬНОЙ ЦЕНЕ
  

 
Инструкция по применению Сиалиса.
 
 Одобрено
Фармакологическим государственным
комитетом Минздрава России
17 февраля 2003 г.
 ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ
(Информация для потребителей)
Сиалис (CIALIS)
(Тадалафил)
 
 Внимательно прочитайте эту инструкцию.
 В инструкции содержится резюме основной информации о препарате СИАЛИС в таблетках по 20 мг.
 Пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию перед началом приема препарата.
 Сохраните инструкцию. Возможно, вы захотите прочитать ее еще раз.
 Если вам будет что-то непонятно или у вас возникнут дополнительные вопросы, то обратитесь к врачу или фармацевту.

Этот препарат предназначен для вас. Не передавайте его другим людям.
1.Показания к применению:
Сиалис применяют для лечения эректильной дисфункции.
2.Противопоказания:
Установленная повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;
Применение при беременности и лактации:
Препарат Сиалис не предназначен для применения у женщин.
3.Режим дозирования и способ применения:
Таблетки Сиалиса принимают внутрь.
Применение у мужчин среднего возраста.
Рекомендованная доза препарата Сиалис составляет 20 мг. Сиалис принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.
Максимальная рекомендованная частота приёма – один раз в сутки.
Применение у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек или печени.
Для пожилых пациентов специальный подбор дозы не требуется. Рекомендации по приёму, указанные в разделе "Применение у мужчин среднего возраста" применимы и для пожилых пациентов. Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) и печени специального подбора дозы не требуется (см. раздел "Специальные предупреждения и специальные предосторожности при применении").
Применение у детей
Сиалис не применяется у лиц до 18 лет.
4.Побочные действия:
Наиболее часто отмечаемыми нежелательными событиями являются головная боль и диспепсия (11 и 7% случаев, соответственно). Нежелательные события, связанные с приёмом тадалафила, были обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.
Другими обычными нежелательными эффектами являлись боль в спине, миалгия, заложенность носа и "приливы" крови к лицу.
Редко – отёк век, боль в глазах, гиперемия коньюктивы и головокружение.
5.Передозировка:
При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 мг/сут., нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение.
6.Особые указания:
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно- сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Следует учитывать потенциальный риск осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:
-инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
-нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
-сердечная недостаточность класса 2 и выше по NYHA, развившаяся в течение последних 6 месяцев;
-неконтролируемые нарушения сердечного ритма, гипотония (с АД <90/50 мм рт. ст. ) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
-инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
 Сиалис следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидноклеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии), или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции. Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 31-50 мл/мин) чаще встречалось такое нежелательное явление, как боли в спине, в сравнении с пациентами со слабо выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 51-80 мл/мин) или здоровыми лицами. У больных с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) Тадалафил не изучался. Препарат Сиалис следует назначать с осторожностью пациентам с клиренсом креатинина 50 мл/мин.
Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой:
Специальных предписаний нет.
7.Взаимодействие:
7.1.Влияние других препаратов на Тадалафил.
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает площадь под кривой "концентрация- время" на 107%, а рифампицин ее снижает на 88%.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол повышают активность тадалафила.
Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.
Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.
7.2.Влияние Тадалафила на другие препараты.
Известно, что Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота и цГМФ. Поэтому, использование препарата Сиалис на фоне применения нитратов противопоказано.
Сиалис не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохром Р450. Исследования подтвердили, что Тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9.
Тадалафил не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S- варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия с основными классами антигипертензивных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), блокаторы бета-адренергических рецепторов (метопролол), альфа-блокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II, которые использовались в различных дозах в качестве монотерапии или в комбинациях. Не выявлено различий в нежелательных событиях у пациентов, принимающих Тадалафил в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них.
Не выявлено влияния однократного приема тадалафила на концентрацию алкоголя в крови, влияние алкоголя на когнитивную функцию и артериальное давление. Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентраций тадалафила в крови через 3 часа после его приёма в сочетании с алкоголем.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.
8.Фармакологические свойства:
Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 – фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ имеет важное значение, поскольку ФДЭЗ является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 10 000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ7 - ФДЭ10.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Сиалис действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1, 6/0, 8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0, 2/4, 6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭб. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании тадалафила у мужчин в суточной дозе 10 мг не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов
9.Фармакокинетические свойства.
9.1.Всасывание.
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат СИАЛИС можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2, 5 до 20 мг площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
9.2.Распределение.
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что Тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0, 0005% введённой дозы обнаружено в сперме.
9.3.Метаболизм.
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента (CYP)3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем Тадалафил. Следовательно, вряд ли можно предположить, что этот метаболит при наблюдаемых концентрациях является клинически значимым.
9.4.Выведение.
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2, 5 л/час, а средний период полувыведения – 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).
9.5.Фармакокинетика у особых групп больных:
9.5.1.Пожилые люди.
Здоровые лица преклонного возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой "концентрация-время" на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
9.5.2.Почечная недостаточность.
У лиц с легкой (клиренс креатинина 51 - 80 мл/мин) или среднетяжелой (клиренс креатинина 31-50 мл/мин) почечной недостаточностью площадь под кривой "концентрация-время" была больше, чем у здоровых лиц. У лиц с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) Тадалафил не изучался (см. раздел "Специальные предупреждения и предосторожности при применении").
9.5.3.Недостаточность функции печени.
Фармакокинетика тадалафила у лиц со слабой и среднетяжелой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. У таких пациентов подбор дозы не требуется.
9.5.4.Пациенты с сахарным диабетом.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой "концентрация-время" была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.
10.Срок годности:
 2 года. Не использовать позже даты, указанной на блистере.
11.Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
 
ЗАКАЗАТЬ ЛЕВИТРУ
  ПО МИНИМАЛЬНОЙ ЦЕНЕ
  
 
Инструкция по применению Левитры.
 
Одобрено
Фармакологическим государственным
комитетом Минздрава России
17 февраля 2003 г.
 ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ
(Информация для потребителей)
Левитра (LEVITRA)
(Варденафил
)
 
 Внимательно прочитайте эту инструкцию.
 В инструкции содержится резюме основной информации о препарате ЛЕВИТРА в таблетках 5 мг, 10 мг и 20 мг.
 Пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию перед началом приема препарата.
 Сохраните инструкцию. Возможно, вы захотите прочитать ее еще раз.
 Если вам будет что-то непонятно или у вас возникнут дополнительные вопросы, то обратитесь к врачу или фармацевту.
Этот препарат предназначен для вас. Не передавайте его другим людям.
 
Левитра — препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа. Применяется для лечения эректильной дисфункции (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
Латинское название: ЛЕВИТРА / LEVITRA.
1.Состав и форма выпуска:
 Левитра таблетки, покрытые оболочкой, по 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9 или 12 шт. в упаковке. 1 таблетка Левитра содержит варденафил 5, 10 или 20 мг (5.926, 11.852 или 23.705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата , соответственно).
Активное-действующее вещество: Варденафил / Vardenafil.
2.Свойства / Действие:
Левитра - препарат для лечения эректильной дисфункции , ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5).
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (N0), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Левитра (варденафил) блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
3.Фармакокинетика:
После приема внутрь Левитра быстро всасывается и начинает действовать через 15 минут (у большинства мужчин через 25 минут), продолжительность действия составляет 4—5 часов.
Cmax достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме Левитры (варденафила) одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость всасывания уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме Левитры с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.
Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.
Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 - CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.
Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита - около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 - около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник - 91-95% дозы, в меньшей степени почками - 2-6% дозы.
У здоровых мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми (45 лет и моложе) не отмечено значительного снижения печеночного клиренса варденафила. У мужчин пожилого возраста AUC увеличивается в среднем на 52%. В клинических исследованиях Левитры не наблюдалось различий эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми индивидуумами.
У пациентов с незначительными (КК>55-80 мл/мин), умеренными (КК>30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК <30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучена. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени - в 2.6 раза.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика варденафила не изучена.
4.Показания:
- эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
5.Способ применения и дозы:
Внутрь. Левитру можно принимать независимо от приема пищи. Левитра действует только при достаточном уровне сексуальной стимуляции.
Препарат Левитра в рекомендованной дозе 10 мг необходимо принимать за 25—60 минут до полового акта. Продолжительность действия Левитры составляет 4—5 часов.
При отсутствии положительного эффекта дозу Левитры повышают до 20 мг (сахарный диабет, простатэктомия).
У пациентов, принимающих другие препараты, или при состояниях, сопровождающихся сниженным метаболизмом варденафила, доза Левитры должна составлять 2,5–5 мг.
Доза 5 мг рекомендуется пожилым пациентам (старше 65 лет). В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости Левитры доза может быть увеличена до 10 мг.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза Левитры должна составлять 5 мг/сут. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени изменения режима дозирования Левитры не требуется.
У пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек изменения режима дозирования Левитры не требуется.
Не следует принимать Левитру более одного раза в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
6.Передозировка:
Известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг в сутки, которые не сопровождались развитием серьезных побочных реакций. Однако, в то же время при применении в дозе 40 мг два раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы и лишь незначительное количество Левитры выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.
7.Противопоказания:
Препарат Левитра не рекомендован к применению у пациентов:
-которым противопоказана сексуальная активность в связи с заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
-перенесших в течение последних 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт;
-с очень низким уровнем артериального давления (систолическое давление в покое ниже 90 мм рт. ст.);
-с неконтролируемым повышением артериального давления;
-с нестабильной стенокардией;
-с врожденным удлинением интервала QТ;
-с аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом;
-с тяжелой степенью печеночной недостаточности;
-с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения диализа;
-с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, с пигментной ретинопатией);
-с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони);
-с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);
-со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни;
-с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата Левитра;
-одновременно применяющих нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) или препараты, которые являются донаторами оксида азота;
-одновременно применяющих ингибиторы протеаз ВИЧ, такие как индинавир или ритонавир.
 8.Применение при беременности и лактации:
Левитра не предназначен для применения у женщин.
9.Побочное действие:
Левитра в целом переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер. При проведении клинических испытаний препарата Левитра отмечаемыми побочными реакциями были:
-головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, повышение мышечного тонуса;
-диспепсия, тошнота, изменение функциональных "печеночных" тестов, повышение уровня ГГТП;
-"приливы" крови к лицу, артериальная гипертония, синкопальные состояния, ишемия миокарда, носовое кровотечение;
-ринит, диспноэ;
-анафилактические реакции (включая отек гортани), фотосенсибилизация; · повышение уровня креатинкиназы, миалгия, боли в пояснице;
-глаукома;
-приапизм.
10.Особые указания и меры предосторожности:
В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардинального риска, перед назначением Левитры по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Левитра (варденафил) не предназначен для применения у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Перед назначением Левитры пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.
11.Лекарственное взаимодействие:
Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450, в частности - CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9.
Некоторые лекарственные средства могут влиять на метаболизм Левитры, в связи с этим пациенты должны консультироваться с врачом в случае назначения им нового лекарственного средства. Например, для пациентов, принимающих циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир или ритонавир, максимально допустимая доза Левитры составляет 5 мг. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу Левитры 10 мг/сут.
Следует избегать сочетанного приема препарата Левитра с нитратами (например, нитроглицерин, нитропруссид натрия) или блокаторами альфа-адренорецепторов (препаратами для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и/или снижения артериального давления), так как совместное применение с указанными препаратами может привести к резкому снижению артериального давления и коллапсу.
Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов. Левитру следует применять не ранее, чем через 6 часов после приема альфа- адреноблокаторов, и его доза не должна превышать 5 мг. Однако, при сочетании с альфа-блокатором тамсулозином, прием препаратов по времени может совпадать.
При одновременном применении Левитры с глибенкламидом, нифедипином, варфарином и дигоксином не отмечено значимых изменений фармакокинетики.
При одновременном Левитры применении с варфарином не наблюдалось изменения протромбинового времени и факторов свертывания. При одновременном применении Левитры с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), бета-адреноблокаторами (пропранолол, атенолол, метопролол и др.), диуретиками, гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины и метформином), а также с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов ранитидином и циметидином фармакокинетика варденафила не изменялась.
В исследованиях у человека при одновременном применении Левитры (варденафила) с ацетилсалициловой кислотой не наблюдалось изменения времени кровотечения. В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов.
Поскольку безопасность и эффективность комбинаций Левитры с другими средствами для лечения эректильной функции (силденафил, тадалафил) не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.
12.Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°C.
13.Срок годности:
3 года.